产品货号：
LA10339
中文名称：
布雷非德菌素A
英文名称：
Brefeldin A
产品规格：
1mg|5mg
发货周期：
1～3天
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Brefeldin A一种常用的可逆性蛋白转运抑制剂，是一种真菌代谢产物，可破坏高尔基体的结构并抑制其功能，进而特异地阻断蛋白质从内质网(ER)向高尔基体(Golgi)的转运。BFA可抑制coat proteins(如β-COP and ADP-ribosylation factor (ARF))与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。
Brefeldin A也常被用于抑制细胞因子等蛋白的分泌，并用于增强分泌蛋白的免疫染色检测。Brefeldin A可激活神经鞘磷脂循环(sphingomyelin cycle)，还可诱导一些肿瘤细胞发生凋亡。
本品可以溶于DMSO浓度为5mg/ml，推荐使用浓度范围是1～50μM，具体的最佳工作浓度请参考相关文献，并根据实验目的以及所用特定细胞和组织，进行摸索及优化。
| 名 | 蛋白转运抑制剂;Ascotoxin;BFA;Ascotoxin;BFA;Cyanein;Decumbin |
| CAS号 | 20350-15-6 |
| 分子式 | C16H24O4 |
| 分子量 | 280.36 |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
| 溶解性 | DMSO:5mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble |
| 含量 | ≥98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Brefeldin A作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport，IC50为0.2μM，诱导癌细胞分化和凋亡。 |
| 靶点 | HCT 116 cells |
| IC50 | 0.2μM |
| 体外研究 | Brefeldin A是一种真菌代谢产物，抑制内质网和高尔基体之间的传输，Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞，观察到形态学的变化，表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞，主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。20μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时，在10mM Indomethacin和30μM L-NOARG存在时，完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM到1mM之间的20μg/mL Brefeldin A处理，废除Bradykinin诱导的[Ca2+]i降低。Brefeldin A作用于内皮细胞，对Bradykinin或Substance P诱导的[Ca2+]i提高没有影响。Brefeldin A不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合，但完全废除视网膜等渗提取物(RIE)的催化交换，2μM Brefeldin A的半抑制浓度为2μM。Brefeldin A抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质，抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子(ARFs)释放的视网膜等渗提取物(RIE)催化的GTPS，即使浓度高达300μM时。Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除CERT抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞，使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL细胞，Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤(U266，NCI-H929)，JURKAT，HeLa细胞，白血病(HL60，K562，BJAB)，结肠(HT-29)，和前列腺，及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25ng/mL Brefeldin A处理HF4.9和HF28RA细胞，完全抑制细胞生长，而要完全抑制HF1A3细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75ng/mL)。50～75ng/mL Brefeldin A处理HF1A3,HF4.9和HF28RA细胞，24小时内抑制细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，3H-胸甘的渗透几乎完全停止，50ng/ml处理时，HF1A3,HF4.9和HF28RA细胞分别抑制26%,76%,87%，75ng/mL处理时，HF1A3,HF4.9和HF28RA细胞分别抑制75%,87%,92%。YO-PRO 1/PI检测中，Brefeldin A诱导细胞死亡，这种作用存在剂量依赖性。 |
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 3.5668mL | 17.8342mL | 35.6684mL |
| 5mM | 0.7134mL | 3.5668mL | 7.1337mL |
| 10mM | 0.3567mL | 1.7834mL | 3.5668mL |
| 细胞实验： | Cell lines:人类滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3，HF4.9和HF28RA Concentrations:0ng/mL-75ng/mL Incubation Time:5天 Method:使用YO-PRO 1/PI和SYTO16/PI探针对细胞进行双染色，测定HF1A3,HF4.9细胞活力。为了测定细胞增殖使用0～100ng/mL Brefeldin A在完全培养基中处理细胞20小时，然后加入1 μCi/mL [methyl-3H]-胸甘在37℃下再处理4小时。使用Microbeta计数仪对渗透的放射性胸甘进行闪烁计数。为了测定Brefeldin A治疗的长期效果，细胞按初始浓度105 cells/mL接种，然后使用0～75ng/mL Brefeldin A处理长达5天。在指定时间，移除细胞样本，通过标准台酚蓝排除法测定存活细胞数。 |
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